Refametinib de MEK Inhibitor

CCOMMENon.

923032-37-5

Pureté

99.82%

Target

MEK1, MEK2

IC50

19 nM, 47 nM

DansVitro

Le refametinib a des effets inhibiteurs sur la croissance dépendante de l'ancrage des lignées cellulaires cancéreuses humaines qui hébergent le mutant de gain de fonction V600E BRAF avec des valeurs GI50 comprises entre 67 et 89 nM. Mais l'efficacité du Refametinib est moindre dans la suppression des lignées cellulaires avec des cellules BRAF de type sauvage (cellules A431) ou MDA-MB-231 qui hébergent une mutation BRAF G464V montrant une amélioration minimale (GG lt; augmentation de 2 fois) de l'activité kinase inhérente.
* Les données ci-dessus sont à titre indicatif seulement. La précision n'est pas confirmée.

DansVivo

Dans un traitement avec une administration orale de 25 et 50 mg / kg / j sur un schéma une fois par jour × 14, le refamétinib présente une inhibition de la croissance tumorale de 54% et 68% pour la xénogreffe tumorale de mélanome humain A375. Un retard de croissance de la tumeur A375 et des régressions notables sont également détectés dans ce calendrier. L'administration de Refametinib à 100 mg / kg tous les deux jours n'est pas aussi efficace qu'une administration une fois par jour à 25 ou 50 mg / kg. Un effet plus puissant est observé lors de l'administration de Refametinib deux fois par jour que le schéma posologique une fois par jour.
* Les données ci-dessus sont à titre indicatif seulement. La précision n'est pas confirmée.

Formule

C₁₉H₂₀F₃IN₂O₅S

Sourires

BrC1=CC=C (C (F)=C1) NC2=C (C3=C (C=C2C (NOCCO)=O) N (C=N3) C) F

M. Poids

572.34

Stockage

Poudre-20 ° C 3 ans 4 ° C 2 ans
En solvant-80 ° C 6 mois -20 ° C 1 mois

Solvant& Solubilité

Documentation

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